Валацикловир-OBL

Валацикловир-OBL: отзывы, лечение, использование, свойства

При потери описания к препарату Валацикловир-OBL, вы можете взять его с нашего сайта. Если хотите распечатать инструкцию, нажмите печать в вашем браузере.

В какой форме лекарство выпускается

таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг

Кто производит лекарство

Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия)

Фарм. группа

Противогерпетические средства

Состав (из чего производится)

Активное вещество: валацикловира гидрохлорида.

Международное (интернациональное) наименование

Валацикловир

Синонимы (аналоги)

Валацикловир, Валтрекс

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа. Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира – 54 % (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза в сутки площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Максимальная концентрация в плазме после однократного приема 1 г - 15-25 мкмоль/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,6-2,1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира- 13-18 %, ацикловира - 9-33 %. Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спино-мозговую жидкость СМЖ (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения препарата - менее 30 мин; ацикловира – 2,5-3,3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности - 14 ч, у пожилых пациентов (65-83 лет) – 3,3-3,7. Выводится почками (45,6 %), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1 % - в неизмененном виде и с каловыми массами (47,12 %) в течение 96 ч.

Когда целесообразно применять

У взрослых: опоясывающий лишай; заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex. У взрослых и детей с 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Когда не стоит применять

Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет – для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов, до 18 лет – по другим показаниям), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Возможные побочные действия

Тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита, головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость; почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) и длительное время), повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Взаимодействие

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). Нефротоксические лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Метод применения

Внутрь, для лечения опоясывающего лишая - по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней; для лечения Herpes simplex - по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней; при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней. На фоне хронической почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе - по 1 г каждые 12 ч при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин; 1 раз в сутки при клиренсе креатинина 10-29 мл/мин; по 500 мг 1 раз в сутки при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин; при простом (включая генитальный) герпесе - по 500 мг каждые 12 ч при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин или 1 раз в сутки при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин; в случае гемодиализа препарат назначается после него.

Превышение нормы

Симптомы: отложение препарата в почечных канальцах. Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

Особые рекомендации по использованию

У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов. Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Опыт применения препарата у детей недостаточен. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Метод хранения

В сухом, в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Условия реализации

Отпускается по рецепту

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!

Not found

Комментарии

Отправить комментарий

Содержимое этого поля является приватным и не будет отображаться публично.
Image CAPTCHA
Enter the characters shown in the image.

2013 © запрещено копирование материалов с сайта без гиперссылки на life-active.ru