Вазолонг

Вазолонг: отзывы, лечение, использование, свойства

При потери описания к препарату Вазолонг, вы можете взять его с нашего сайта. Если хотите распечатать инструкцию, нажмите печать в вашем браузере.

В какой форме лекарство выпускается

капсулы 5мг

Кто производит лекарство

Микро Лабс Лимитед (Индия)

Фарм. группа

Антигипертензивные - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Состав (из чего производится)

Активное вещество: рамиприл.

Международное (интернациональное) наименование

Рамиприл

Синонимы (аналоги)

Амприлан, Дилапрел, Корприл, Пирамил, Тритаце, Хартил

Фармакологическое действие

Образующийся пол влиянием «печеночных» ферментов активный метаболит рамиирила -раминрилат - является длительно действующим ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), представляющим собой пептидилдипептидазу, АПФ в плазме крови и тканях катализирует превращение ангиотензина I к ангиотензин II и распад браликинина. Поэтому при приеме активного вещества внутрь уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление браликинина, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления (АД). Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротективное и эидотелиопротективное действие рамиирила за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образования оксида азота в эндотелиоцитах. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием активного вещества приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания калия. При снижении концентрации ангиотензина II и крови устраняется его ингибируюшее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитое некоторых нежелательных явлений (в частности «сухого» кашля) также связано с повышением активности брадикинина. В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД активное вещество значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроадьбуминурии. После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (50-60%). Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на степень всасывания. Рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму/активации (главным образом, в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит рамиприлат, активность которого в отношении ингибирования АПФ примерно в 6 раз превышает активность раминрила. Кроме этого в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой. Биодоступность для рамиприла после приема внут рь 2.5-5 мг -15-28% для рамиприлата - 45%. После приема рамиприла внутрь максимальные плазменные концентрации рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2-4 ч, соответственно. Снижение плазменной концентрации раминрилата происходит в несколько этапов: фаза распределения и выведения с периодом полувыведения рамиприлата, составляющим приблизительно 3 ч, затем промежуточная фаза с периодом полувыведения рамиприлата, составляющим приблизительно I 5 ч, и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и период полувыведения рамиприлата, составляющим приблизительно 4-5 дней. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением раминрилата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря па продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме раминрила внутрь в дозе 2.5 мг и более равновесная плазменная концентрация рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. Связь с белками плазмы крови приблизительно составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата - 56%.

Когда целесообразно применять

Эссенциальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности в комбинации с диуретиками). Диабетическая или недиабетическая нефропатия доклинические и клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией.

Когда не стоит применять

Повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ, или к любому из компонентов препарата. Ангионевротический отек (наследственный или идиопатический, а также после приема ингибиторов АПФ) в анамнезе - риск быстрого развития ангионевротического отека. Гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки). Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики. Гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Первичный гиперальдостеронизм. Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин. при поверхности тела 1.73 м2). Гемодиализ (опыт клинического применения недостаточен). Беременность. Период лактации. Нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, иммуномодуляторами и/или другими цитотоксическими средствами. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Аферез липопротеинов низкой плотности с использованием дскстрана сульфата (опасность развития реакций повышенной чувствительности). Гипосенсибилизирующая терапия при реакциях повышенной чувствительности к ядам насекомых, таких как пчелы, осы. С осторожностью назначают: состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (при атеросклеротических поражениях коронарных и мозговых артерий). Состояния, сопровождающиеся повышением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), при которых при ипгибиронании АПФ имеется риск резкого снижения АД с ухудшением функции почек: тяжелая артериальная гипергензия, особенно злокачественная артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность, особенно тяжелая или по поводу которой принимаются другие лекарственные препараты с гипотензивным действием; гемодинамически значимый односторонний стеноз почечной артерии (при наличии обеих почек); предшествующий прием диуретиков; нарушения водно-электролитного баланса в результате недостаточного потребления жидкости и поваренной соли, диареи, рвоты, обильного потоотделения. Нарушения функции печени (недостаточность опыта применения; возможно как усиление, так и ослабление эффектов рамиприла; при наличии у пациентов цирроза печени с асцитом и отеками возможна значительная активация РААС. Нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин. при поверхности тела 1.73 м ) из-за риска развития гииеркалиемии и лейкопении). Состояние после трансплантации почки. Системные заболевания соединительной ткани, в том числе системная красная волчанка, склеродермия, сопутствующая терапия препаратами, способными вызывать изменения в картине периферической крови (возможно угнетение костномозгового кроветворения, развитие нейтропении или агранулоцитоза. Сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии). Пожилой возраст (риск усиления антигипертензивного действия). Гиперкалиемия. Возраст до 18 лет. Гемодиализ или гемофильтрация с использованием некоторых мембран с отрицательно заряженной поверхностью, таких как высокопроточные мембраны из полиакрилнитрила (опасность разви тия реакций повышенной чувствительности).

Возможные побочные действия

Нарушения со стороны сердца. Нечасто: ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или инфаркта миокарда, тахикардия, аритмии (появление или усиление), ощущение сердцебиения, периферические отеки. Нарушения со стороны сосудов. Часто: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Нечасто: «приливы» крови к коже лица. Редко: возникновение или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозируюших сосудистых поражений, васкулит. Частота неизвестна: синдром Рейно. Нарушения со стороны центральной нервной системы. Часто: головная боль, ощущение «легкости» в голове. Нечасто: головокружение, агевзия, дисгевзия. Редко: тремор, нарушение равновесия. Частота неизвестна: ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения. нарушение психомоторных реакций, парестезии, паросмия. Нарушения со стороны органа зрения. Нечасто: зрительные расстройства, включая расплывчатость изображения. Редко: конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха. Редко: нарушения слуха, звон в ушах. Нарушения со стороны психики. Нечасто: подавленное настроение, тренога, нервозность, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость. Редко: спутанность сознания. Частота неизвестна: нарушение внимания. Нарушения со стороны дыхательной системы. Часто: «сухой» кашель (усиливающийся по ночам и в положении «лежа»), бронхит, синусит, одышка. Нечасто: бронхоспазм. включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа. Нарушения со стороны пищеварительного тракта. Часто: воспалительные реакции в желудке и кишечнике, расстройства пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота. Нечасто: панкреатит, в том числе и е летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), повышение активности ферментов поджелудочной железы в плазме крови, интестинальный апгиопевротический отек, боли в животе, гастрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта. Редко: глоссит Частота неизвестна: афтозный стоматит. Нарушения со стороны печени. Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина в плазме крови. Редко: холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярпые поражения. Частота неизвестна: острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (летальный исход наблюдался крайне редко). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто: преходящая импотенция за счет эректильной дисфункции, снижение либидо. Частота неизвестна: гинекомастия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: эозинофилия. Редко: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, уменьшение количества эритроцитов в периферической крови, снижении гемоглобина, тромбоцитопения. Частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения. гемолитическая анемия. Нарушения со стороны кожных покровов. Часто: кожная сыпь, в частности макулезнопапулезная. Нечасто: ангионевротический отек, в том числе и с летальным исходом (отек гортани может вызнать обструкцию дыхательных путей, приводящую к летальному исходу), кожный зуд, гипергидроз. Редко: эксфолиатинный дерматит, крапивница, опихолизис. Очень редко: реакции фотосенсибилизации. Частота неизвестна: токсический энидермальный некролиз. синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, утяжеление течения псориаза, псориазоподобный дерматит, немфигоидная или лихеноидная (лишаевидная) экзантема или энантема, алопеция. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Часто: мышечные судороги, миалгия. Нечасто: артралгия Нарушения со стороны обмена веществ, питания и лабораторных показателей. Часто: гиперкалиемия. Нечасто: анорексия, снижение аппетита. Неизвестная частота: гипонатриемия. Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактические или анафилактоидные реакции (при ингибировапии АПФ увеличивается количество анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных антител. Общие нарушения. Часто: боли в груди, чувство усталости. Нечасто: повышение температуры тела. Редко: астения.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации. Использование некоторых высокопроточных мембран с отрицательно заряженной поверхностью (например, полиакрилнитриловых мембран) при проведении гемодиализа или гемофильтрации: использование декстрана сульфата при аферезе липопротеинов низкой плотности. Риск развития тяжелых анафилактических реакций. Не рекомендуемые комбинации. С солями калия, калийсберегающими диуретиками (например, амилоридом. триамтереном, спиронолактоном). Возможно более выраженное повышение содержания калия в сыворотке крови (при одновременном применении требуется регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови). Комбинации, которые следует применять с осторожностью. С гипотензивными средствами (особенно диуретиками) и другими препаратами, снижающими АД (нитратами, трициклическими антидепрессантами). Потенцирование антигипертензивного эффекта; при комбинации с диуретиками следует контролировать содержание натрия в сыворотке крови. Со снотворными, наркотическими и обезболивающими средствами. Возможно более выраженное снижение АД; С вазопрессорными симпатомиметиками (эпинефрином). Уменьшение антигипертензивного действия рамиприла, требуется тщательный контроль АД. С аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодеприсантами, системными глюкокортикостероидами и другими средствами, которые могут влиять на гематологические показатели. Совместное применение увеличивает риск развития лейкопении. С солями лития. Повышение сывороточной концентрации лития и усиление кардио- и нейротоксического действия лития. С гипогликемическими средствами для приема внутрь (производными сульфонилмочевины, бигуанидами), инсулином. В связи с уменьшением инсулинорезистентности под влиянием рамиприла возможно усиление гипогликсмического эффекта этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Комбинации, которые следует принимать во внимание. С нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин, ацетилсалициловая кислота). Возможно ослабление действия рамиприла, повышение риска нарушении функции ночек и повышения содержания калия в сыворотке крови. С гепарином. Возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. С натрия хлоридом. Ослабление антигипертспзииного действия рамиприла и менее эффективное лечение симптомов хронической сердечной недостаточности. С этанолом Усиление вазодилатации. Рамиприл может усиливать неблагоприятное воздействие этанола на организм. С эстрогенами. Ослабление антигипергенчивного действия рамиприла (задержка жидкости). Десенсибилизирующая терапия при повышенной чувствительности к ядам насекомых. Ингибиторы АПФ, включая рамиприл. увеличивают вероятность развития тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакции на яды насекомых.

Метод применения

Капсулы необходимо проглатывать целиком, и запинать достаточным количеством (1/2 стакана) воды, независимо от времени приема ниши. Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата больным. Лечение препаратом обычно является длительным, а его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Превышение нормы

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с развитием выраженного снижения АД, шока: брадикардия, водно-электролитные нарушения, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов. В случае выраженного снижения АД к терапии по восполнению объема циркулирующей крови и восстановлению водно-электролитного баланса может быть добавлено введение альфа-адренергических агонистов (норэпинефрин, допамин) и ангиотензина-II (ангиотензинамид). В случае рефрактерной к медикаментозному лечению брадикардии может потребоваться установка временного искусственного водителя ритма. При передозировке необходимо мониторировать сывороточные концентрации креатинина и электролитов.

Особые рекомендации по использованию

Перед началом лечения препаратом необходимо устранить гипонатриемию и гиповолемию. У пациентов, ранее принимавших диуретики, необходимо их отменить или, по крайней мере, снизить их дозу за 2-3 дня до начала приема препарата (в этом случае следует тщательно контролировать состояние пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в связи с возможностью развития у них декомпенсации в связи с увеличением объема циркулирующей крови). После приема первой дозы препарата, а также при увеличении его дозы и/или дозы диуретиков (особенно «петлевых») необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентом и течение не менее 8-ми часов для своевременного принятия соответствующих мер в случае чрезмерного снижения АД. Если препарат применяется впервые или в высокой дозе у пациентов с повышенной активностью РААС, то у них следует тщательно контролировать АД особенно в начале лечения, так как у этих пациентов имеется повышенный риск чрезмерного снижения АД. При злокачественной артериальной гинертензии и сердечной недостаточности, и особенности в острой стадии инфаркта миокарда, лечение препаратом необходимо начинать только в условиях стационара. У больных с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может принести к развитию выраженного снижения АД, которое в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко развитием острой почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при лечении пожилых пациентов, так как они могут быть особенно чувствительны к ингибиторам АПФ, в начальной фазе лечения рекомендуется контролировать показатели функции ночек. У пациентов, для которых снижение АД может представлять определенный риск (например, у пациентов с атсросклеротическим сужением коронарных или мозговых артерий) лечение должно начинаться под строгим медицинским наблюдением. Следует соблюдать осторожность при физической нагрузке и/или жаркой погоде из-за риска повышенного потоотделения и дегидратации с развитием артериальной гипотензии, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови и снижения содержания натрия в крови. Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкоголь. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. У пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, наблюдались случаи ангиоиевротического отека лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани. При возникновении отечности в области лица (губы, веки) или языка, либо нарушении глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек, локализующийся в области языка, глотки, или гортани (возможные симптомы: нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и требует проведения неотложных мер по его купированию: подкожное введение 0.3-0.5 мг или внутривенно капельное введение 0,1 мг эпинефрина (под контролем АД, ЧСС и ЭКГ) с последующим применением глюкокортикостероидов (в/в, в/м, или внутрь); также рекомендуется внутривенное введение антигистаминных средств (антагонистов Н1 и Н2-гистаминовых рецепторов), а в случае недостаточности инактиваторов фермента С1-эстераза можно рассмотреть вопрос о необходимости введения в дополнение к эпинефрину (адреналину) ингибиторов фермента С1-эстеразы. Больной должен быть госпитализирован, и наблюдение за ним должно проводиться до полного купирования симптомов, но не менее 24 часов. У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдались случаи интестинального ангионевротического отека, который проявлялся болями в животе с тошнотой и рвотой или без них; в некоторых случаях одновременно наблюдался и ангионенротический отек лица. При появлении у пациента па фоне лечения ингибиторами АПФ вышеописанных симптомов следует при проведении дифференциального диагноза рассматривать и возможность развития у них интестинального ангионевротического отека. Лечение, направленное на десенсибилизацию к яду насекомых (пчёлы, осы), и одновременный прием ингибиторов AПФ могут инициировать анафилактические и аиафилактоидные реакции (например, снижение АД, одышка, рвота, аллергические кожные реакции), которые могут иногда быть опасными для жизни. На фоне лечения ингибиторами АПФ реакции повышенной чувствительности на яд насекомых (например, пчёлы, осы) развиваются быстрее и протекают тяжелее. Если необходимо проведение десенсибилизации к яду насекомых, то ингибитор АПФ должен быть временно заменен соответствующим лекарственным препаратом другого класса. При применении ингибиторов АПФ были описаны опасные для жизни, быстро развивающиеся анафилактоидные реакции, иногда вплоть до развития шока во время проведения гемодиализа или плазмофильтрации с использованием определенных высокопроточных мембран (например, полиакрил нитрилоных мембран) Необходимо избегать совместного применении препарата и такого рода мембран, например, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В данном случае предпочтительно использование других мембран или прекращение приема ингибиторов АПФ. Сходные реакции наблюдались при аферезе липопротеинов низкой плотности с применением декстрана сульфата. Поэтому данный метод не следует применять, у пациентов, получающих ингибиторы AПФ. У пациентов с нарушениями функции печени реакция на лечение препаратом может быть или усиленной или ослабленной. Кроме этого у пациентов с тяжелым циррозом печени с отеками и/или асцитом возможна значительная активация РААС, поэтому при лечении этих пациентов следует соблюдать особую осторожность. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов AПФ. Контроль функции почек (определение концентрации креатинина). При лечении ингибиторами АПФ в первые недели лечения и в последующем рекомендуется проводить контроль функции почек. Особенно тщательный контроль требуется пациентам с острой и хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции ночек, после трансплантации почки, пациентам с реноваскулярными заболеваниями, включая пациентов с гемодинамически значимым односторонним стенозом почечной артерии при наличии двух почек (у таких пациентов даже незначительное повышение концентрации креатинина может быть показателем снижения функции почек). Контроль концентрации электролитов. Рекомендуется регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови. Особенно тщательный контроль содержания калия в сыворотке крови требуется пациентам с нарушениями функции почек, значимыми нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью. Контроль гематологических показателей. Рекомендуется контролировать показатели общего анализа крови, для выявления возможной лейкопении. Более регулярный контроль рекомендуется в начале лечения и у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов с заболеваниями соединительной ткани или у пациентов, получающих одновременно другие лекарственные препараты, способные изменять картину периферической крови. Контроль количества лейкоцитов необходим для раннего выявления лейкопении, что особенно важно у больных с повышенным риском ее развития, а также при первых признаках развития инфекции. При выявлении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2000/мкл) требуется прекращение лечения ингибиторами АПФ. При появлении симптоматики, обусловленной лейкопенией (например, лихорадки, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), необходим срочный контроль картины периферической крови. В случае появления признаков кровоточивости (мельчайших истехий, красно-коричневых высыпаний па коже и слизистых оболочках) необходим также контроль числа тромбоцитов в периферической крови. При появлении желтухи или значимого повышения активности «печёночных» трансаминаз лечение препаратом следует прекратить и обеспечить врачебное наблюдение за больным. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические препараты).

Метод хранения

В сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Условия реализации

Отпускается по рецепту

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!

Not found

Комментарии

Отправить комментарий

Содержимое этого поля является приватным и не будет отображаться публично.
Image CAPTCHA
Enter the characters shown in the image.

2013 © запрещено копирование материалов с сайта без гиперссылки на life-active.ru